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1000 Titel
  • StructuralElucidation and Antiviral Activity of CovalentCathepsin L Inhibitors
1000 Autor/in
  1. Falke, Sven |
  2. Lieske, Julia |
  3. Herrmann, Alexander |
  4. Loboda, Jure |
  5. Karničar, Katarina |
  6. Günther, Sebastian |
  7. Reinke, Patrick Y. A. |
  8. Ewert, Wiebke |
  9. Usenik, Aleksandra |
  10. Lindič, Nataša |
  11. Sekirnik, Andreja |
  12. Dretnik, Klemen |
  13. Tsuge, Hideaki |
  14. Turk, Vito |
  15. Chapman, Henry |
  16. Hinrichs, Winfried |
  17. Ebert, Gregor |
  18. Turk, Dušan |
  19. Meents, Alke |
1000 Erscheinungsjahr 2024
1000 Publikationstyp
  1. Artikel |
1000 Online veröffentlicht
  • 2024-04-17
1000 Erschienen in
1000 Quellenangabe
  • 67(9):7048-7067
1000 Copyrightjahr
  • 2024
1000 Lizenz
1000 Verlagsversion
  • https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.3c02351 |
1000 Publikationsstatus
1000 Begutachtungsstatus
1000 Sprache der Publikation
1000 Abstract/Summary
  • Emerging RNA viruses, including SARS-CoV-2, continue to be a major threat. Cell entry of SARS-CoV-2 particles via the endosomal pathway involves cysteine cathepsins. Due to ubiquitous expression, cathepsin L (CatL) is considered a promising drug target in the context of different viral and lysosome-related diseases. We characterized the anti-SARS-CoV-2 activity of a set of carbonyl- and succinyl epoxide-based inhibitors, which were previously identified as inhibitors of cathepsins or related cysteine proteases. Calpain inhibitor XII, MG-101, and CatL inhibitor IV possess antiviral activity in the very low nanomolar EC
1000 Sacherschließung
lokal Cathepsin L/antagonists
lokal Cathepsin L/metabolism [MeSH]
lokal Crystallography, X-Ray [MeSH]
lokal Antiviral Agents/chemical synthesis [MeSH]
lokal Chlorocebus aethiops [MeSH]
lokal Protease Inhibitors/metabolism [MeSH]
lokal Humans [MeSH]
lokal SARS-CoV-2/drug effects [MeSH]
lokal Cysteine Proteinase Inhibitors/pharmacology [MeSH]
lokal Cysteine Proteinase Inhibitors/chemical synthesis [MeSH]
lokal Structure-Activity Relationship [MeSH]
lokal Animals [MeSH]
lokal Protease Inhibitors/chemistry [MeSH]
lokal Antiviral Agents/pharmacology [MeSH]
lokal Models, Molecular [MeSH]
lokal Cysteine Proteinase Inhibitors/chemistry [MeSH]
lokal Article
lokal Antiviral Agents/chemistry [MeSH]
lokal Vero Cells [MeSH]
lokal Protease Inhibitors/chemical synthesis [MeSH]
lokal Protease Inhibitors/pharmacology [MeSH]
1000 Liste der Beteiligten
  1. https://orcid.org/0000-0003-3409-1791|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/TGllc2tlLCBKdWxpYQ==|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/SGVycm1hbm4sIEFsZXhhbmRlcg==|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/TG9ib2RhLCBKdXJl|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/S2FybmljzIxhciwgS2F0YXJpbmE=|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/R3XMiG50aGVyLCBTZWJhc3RpYW4=|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/UmVpbmtlLCBQYXRyaWNrIFkuIEEu|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/RXdlcnQsIFdpZWJrZQ==|https://orcid.org/0000-0003-2366-2886|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/TGluZGljzIwsIE5hdGFzzIxh|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/U2VraXJuaWssIEFuZHJlamE=|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/RHJldG5paywgS2xlbWVu|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/VHN1Z2UsIEhpZGVha2k=|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/VHVyaywgVml0bw==|https://orcid.org/0000-0002-4655-1743|https://orcid.org/0000-0002-0435-4565|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/RWJlcnQsIEdyZWdvcg==|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/VHVyaywgRHVzzIxhbg==|https://frl.publisso.de/adhoc/uri/TWVlbnRzLCBBbGtl
1000 Hinweis
  • DeepGreen-ID: da3ca56534134e39815a46885cff7fed ; metadata provieded by: DeepGreen (https://www.oa-deepgreen.de/api/v1/), LIVIVO search scope life sciences (http://z3950.zbmed.de:6210/livivo), Crossref Unified Resource API (https://api.crossref.org/swagger-ui/index.html), to.science.api (https://frl.publisso.de/), ZDB JSON-API (beta) (https://zeitschriftendatenbank.de/api/), lobid - Dateninfrastruktur für Bibliotheken (https://lobid.org/resources/search)
1000 Label
1000 Förderer
  1. Bundesministerium für Bildung und Forschung |
  2. Javna Agencija za Raziskovalno Dejavnost RS |
  3. European Commission |
  4. Helmholtz-Gemeinschaft |
  5. Deutsche Forschungsgemeinschaft |
  6. Helmholtz Association |
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1000 Erstellt am 2024-05-13T12:25:30.403+0200
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1000 Zuletzt bearbeitet Wed May 15 07:27:02 CEST 2024
1000 Objekt bearb. Wed May 15 07:27:02 CEST 2024
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