Discovery of N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides as Highly Active and Selective SGK1 Inhibitors

  1. Halland, Nis
  2. Schmidt, Friedemann
  3. Weiss, Tilo
  4. Saas, Joachim
  5. Li, Ziyu
  6. Czech, Jörg
  7. Dreyer, Matthias
  8. Hofmeister, Armin
  9. Mertsch, Katharina
  10. Dietz, Uwe
  11. Strübing, Carsten
  12. Nazare, Marc

WeightNameValue
1000 Titel
  • Discovery of N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides as Highly Active and Selective SGK1 Inhibitors
1000 Autor/in
  1. Halland, Nis |
  2. Schmidt, Friedemann |
  3. Weiss, Tilo |
  4. Saas, Joachim |
  5. Li, Ziyu |
  6. Czech, Jörg |
  7. Dreyer, Matthias |
  8. Hofmeister, Armin |
  9. Mertsch, Katharina |
  10. Dietz, Uwe |
  11. Strübing, Carsten |
  12. Nazare, Marc |
1000 Erscheinungsjahr 2014
1000 LeibnizOpen
1000 Publikationstyp
  1. Artikel |
1000 Online veröffentlicht
  • 2014-10-23
1000 Erschienen in
1000 Quellenangabe
  • 6(1): 73-78
1000 FRL-Sammlung
1000 Verlagsversion
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4291729/ |
  • http://doi.org/10.1021/ml5003376 |
1000 Ergänzendes Material
  • http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/ml5003376 |
1000 Publikationsstatus
1000 Begutachtungsstatus
1000 Sprache der Publikation
1000 Abstract/Summary
  • From a virtual screening starting point, inhibitors of the serum and glucocorticoid regulated kinase 1 were developed through a combination of classical medicinal chemistry and library approaches. This resulted in highly active small molecules with nanomolar activity and a good overall in vitro and ADME profile. Furthermore, the compounds exhibited unusually high kinase and off-target selectivity due to their rigid structure.
1000 Sacherschließung
lokal WNT signaling
lokal Serum glucocorticoid regulated kinase
lokal AGC kinase
lokal virtual screening
1000 Fächerklassifikation (DDC)
1000 Liste der Beteiligten
  1. https://frl.publisso.de/adhoc/creator/SGFsbGFuZCwgTmlz|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/U2NobWlkdCwgRnJpZWRlbWFubg==|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/V2Vpc3MsIFRpbG8=|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/U2FhcywgSm9hY2hpbQ==|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/TGksIFppeXU=|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/Q3plY2gsIErDtnJn|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/RHJleWVyLCBNYXR0aGlhcw==|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/SG9mbWVpc3RlciwgQXJtaW4=|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/TWVydHNjaCwgS2F0aGFyaW5h|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/RGlldHosIFV3ZQ==|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/U3Ryw7xiaW5nLCBDYXJzdGVu|https://frl.publisso.de/adhoc/creator/TmF6YXJlLCBNYXJj
1000 Label
1000 Fördernummer
  1. -
1000 Förderprogramm
  1. -
1000 Objektart article
1000 Beschrieben durch
1000 @id frl:6402325.rdf
1000 Erstellt am 2017-05-09T14:17:36.631+0200
1000 Erstellt von 25
1000 beschreibt frl:6402325
1000 Bearbeitet von 218
1000 Zuletzt bearbeitet 2022-08-18T08:03:53.890+0200
1000 Objekt bearb. Mon Dec 07 17:01:47 CET 2020
1000 Vgl. frl:6402325
1000 Oai Id
  1. oai:frl.publisso.de:frl:6402325 |
1000 Sichtbarkeit Metadaten public
1000 Sichtbarkeit Daten public
1000 Gegenstand von

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